2.对映异构体产生相同的药理活性,但强弱不同:氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生。
3.对映异构体一个有活性,一个没有活性:氨己烯酸、甲基多巴、索他洛尔、阿替洛尔。
4.对映异构体产生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。
5.对映异构体产生不同类型的药理活性:丙氧酚、麻黄碱、奎宁。
6.对映异构体一种具有药理活性,另一种具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
7.几何异构对药物活性的影响:顺反异构。氯普噻吨、己烯雌酚。
8.构象异构体对药物活性的影响:组胺、多巴胺。
9.细胞色素P450酶系:CYP3A4是最主要的代谢酶,底物约占50%。
10.第Ⅰ相生物转化——芳环羟基化:普萘洛尔;丙磺舒(无苯环氧化代谢产物);氯丙嗪;保泰松(代谢为羟布宗);苯妥英(生成带手性结构的化合物,并失去生物活性);S-(-)-华法林。
11.第I相生物转化——烯烃类生成环氧化合物:卡马西平、己烯雌酚。
12.第I相生物转化——醚类药物:可待因(O-脱甲基生成吗啡)、吲哚美辛(O-脱甲基生成无活性的化合物)。
13.第II相生物转化——与葡萄糖醛酸的结合反应:0、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化;如吗啡;新生儿在使用氯霉素时,引起“灰婴综合征”。
14.第Ⅱ相生物转化——甲基化结合反应:儿茶酚胺结构药物,如去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等。
15.药物与非治疗部位靶标结合:氯丙嗪;XX昔布。
16.药物与非治疗靶标结合:XX普利;红霉素类。
17.药物代谢产物产生毒副作用——其他可代谢成活泼基团:非尔氨酯生成苯基丙烯醛,易发生迈克尔加成。
18.药物代谢产物产生毒副作用——含有苯胺、苯酚等结构可代谢生成p-或o-醌、亚胺-醌或次甲基-醌:如双氯芬酸(亚胺-醌)、奈法唑酮(亚胺-醌及氯代对醌)、普拉洛尔(亚胺-醌)、曲格列酮(o-次甲基-醌和p-醌)。
19.药物代谢产物产生毒副作用——含有杂环结构:舒多昔康生成乙二醛和强亲电性酰基硫脲。
20.药物代谢产物产生毒副作用——含有芳烷酸:生成酰基葡醛酸酯,如佐美酸、苯噁洛芬、芬氯酸和异丁芬酸。